Terminando o mês de setembro com mais informações, e hoje falaremos dos anti-inflamatórios não esteroidais, conhecidos também como AINES.
Dentre os medicamentos mais prescritos no mundo todo, poderemos citar os AINES. E como já comentamos no blog anterior assim como os corticoides, na maioria das vezes não necessitam de receituários para serem comprados, desta forma mantendo um uso indiscriminado.
Como o próprio nome já revela, são utilizados no tratamento do processo inflamatório, dor, edema, sendo intensamente prescritos nas osteoartrites, enfermidades músculos esqueléticas, pós-operatório, dentre outros.
Vamos entender um pouco o mecanismo de ação dos AINES.
Quando ocorre um estímulo (por exemplo cirurgia, traumas, algo que desencadeie a inflamação), ocorre a ativação da enzima fosfolipase A2, no qual irá liberar ácido araquidônico através da hidrólise dos fosfolipídeos.
O ácido araquidônico liberado sofrerá ação de duas enzimas, a ciclooxigenase 1 e a ciclooxigenase 2 (COX-1 e COX-2), além da lipooxigenase.
Pela via da ciclooxigenase formam-se mediadores inflamatórios como prostagladinas e tromboxanos; e pela via das lipooxigenases são gerados leucotrienos, lipoxinas e demais subprodutos.
Ressaltando que esses mediadores químicos serão os responsáveis pelos sinais inflamatórios como edema, dor, calor, rubor e perda da função, sendo justamente para o controle desses sinais, os AINES são prescritos.
A COX-1 é uma enzima que atua em atividades fisiológicas como controle de fluxo renal, funções pulmonares, funções cardiovasculares assim como reprodutivas e sistema nervoso central (SNC), respostas autoimunes, homeostasia e proteção de mucosa gástrica, enquanto a COX-2 é induzida pelas inflamações, porém em alguns órgãos também é constitutiva, como nos rins, endotélio vascular, útero e SNC.
Como todo medicamento os efeitos colaterais estarão presentes. Quando os AINES não são seletivos para ciclooxigenase, ou seja, quando não inibem apenas a enzima que desencadeará os mediadores inflamatórios, poderemos nos deparar com o bloqueio ou diminuição das atividades fisiológicas, como citado acima, pela COX-1. Sendo assim dentre os efeitos podemos citar:
Erosões gastrointestinais;
Diarreia;
Emese;
Hemorragias devido bloqueio dos tromboxanos;
Dores abdominais;
Síndrome nefrótica, diminuição do fluxo renal, desta forma sendo contraindicado a pacientes com enfermidades renais;
Agravamento da hipertensão;
Hepatite medicamentosa, com uso crônico.
Ao longo do tempo, com o desenvolvimento da tecnologia e a utilização de drogas mais eficazes, vários AINES atuam principalmente nos efeitos inflamatórios, selecionando a ciclooxigenase a ser inibida, mas vale ressaltar que os efeitos indesejáveis poderão ocorrer da mesma forma, como já citado.
Os AINES são drogas relativamente seguras, quando prescritos e acompanhados por um profissional, sendo administrados de forma correta.
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