A benzilpenicilina foi o primeiro antibiótico descoberto amplamente utilizado na medicina. Sua descoberta foi atribuída em 1928 ao médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming. Graças a essa descoberta ele e mais 2 cientistas ganharam o Prêmio Nobel de Medicina em 1945.
O primeiro tipo de antibiótico isolado foi derivado do fungo Penicillium, devido à resistência bacteriana outras classes foram desenvolvidas, a produção das penicilinas biossintéticas e as penicilinas com modificação química que são as penicilinas semissintéticas.
As penicilinas contêm um anel conhecido como anel beta-lactâmico, que partilham com as cefalosporinas (assunto do nosso blog anterior), desta forma seu mecanismo de ação atua na interferência na síntese da parede celular bacteriana, ou seja, a penicilina inibe uma enzima chamada de transpeptidase, que atua na formação do peptidoglicano (importante componente da parede celular bacteriana). Essa inibição faz com que a penicilina provoque uma rápida lise (destruição da célula) e, consequentemente, morte das bactérias.
Algumas bactérias Gram-negativas são capazes de hidrolisar o antibiótico antes mesmo de atingirem seu sítio de ação. As penicilinases são produzidas por algumas bactérias como H. influenzae, S. aureus e bacilos gram-negativos.
As penicilinas apresentam várias diferenças, definindo desta forma sua utilização clínica, são elas:
o Penicilina cristalina ou aquosa
o Penicilina G procaína
o Penicilina V
- Aminopenicilinas
- Penicilinas resistentes a penicilinases
o Oxacilina
- Penicilinas com inibidores de beta-lactamase
o Amoxicilina-ácido clavulânico
o Ticarcilina-ácido clavulânico
o Ampicilina sulbactam
o Piperacilina-tazobactam
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Como vimos as penicilinas possuem uma extensa variedade de formulações químicas, sendo assim sua indicação é ampla, como:
- Sinusites
- Meningites bacterianas
- Otites
- Pneumonias
- Infecções cutâneas
- Faringites
EFEITOS COLATERAIS
Como todos os fármacos os efeitos adversos estão presentes, dentre eles podemos destacar:
- Nefrite intersticial alérgica
- Anemia hemolítica
- Trombocitopenia
- Leucopenia
- Convulsões
- Tremores musculares
- Eritema cutâneo
- Urticárias
- Febre
- Em casos mais graves de hipersensibilidade edema de glote e choque anafilático.
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