Aminoglicosídeos: Cuidados na utilização.

    O blog dessa semana continuará seguindo a linha de sugestões de nossos clientes, falaremos de antibioticoterapia. A classe escolhida foi dos aminoglicosídeos e sua importância. 

    Então vamos lá!!!!

Histórico

    São drogas antimicrobianas desde 1940, com efetiva ação contra maioria dos bacilos gram-negativos aeróbios, incluindo Pseudomonas aeruginosa.

    Foram originados de duas espécies de fungo: Streptomyces spp. e Micromonospora spp, porém também existem os semi-sintéticos.

    O primeiro aminoglicosídeo introduzido em terapêutica foi a estreptomicina, em 1943. Após outros surgiram como neomicina (1949), paramomicina (1956), canamicina (1957), espectinomicina (1961), gentamicina (1963), tobramicina (1968), netilmicina (1975) entre outros. 

Mecanismo de Ação

       Os aminoglicosídeos interferem na síntese proteica bacteriana, promovendo a formação de proteínas defeituosas, levando à morte celular, promovendo ação bactericida. Possuem atividade predominante sobre microrganismos Gram-negativos, os mais atuais têm espectro de ação maior, atuando sobre Pseudomonas aeruginosa.

       São antibióticos que podem ser administrados de forma parenteral e enteral, além da administração tópica como pomadas e colírios à base de aminoglicosídeos que são extremamente utilizados. Sabe-se que por via oral sua absorção é fraca, por isso a administração parenteral é mais indicada.

       Atualmente os principais princípios ativos dessa classe são: gentamicina, neomicina, amicacina, estreptomicina e tobramicina.

Efeitos Adversos

        Importante ressaltar que os aminoglicosídeos podem causar nefrotoxicidade e ototoxicidade e raramente paralisia neuromuscular. Sua eliminação ocorre via renal, contudo, ao acumularem-se no córtex renal, os aminoglicosídeos induzem necrose tubular. A ototoxicidade é causada pelo dano progressivo nas células sensoriais do sentido da audição e do equilíbrio no ouvido interno, podendo resultar em ataxia, vertigens, surdez. 

        O uso concomitante de aminoglicosídeos com diuréticos de alça, como a furosemida ou drogas que também são consideradas nefrotóxicas como vancomicina e anfotericina B, pode potencializar o efeitos nefrotóxico de ambas as drogas. Os princípios que apresentam maior toxicidade renal são neomicina, gentamicina e tobramicina. 

        Devemos nos atentar também aos pacientes gestante, lactantes e lactentes, devendo somente ser utilizadas em extrema necessidade e com acompanhamento médico e veterinário. 

Indicações

• Septicemia por Gram-negativos;
• Associada às penicilinas contra Streptococcus e Listeria;
• Secundariamente em infecções por Mycobacterium, como na Tuberculose;

            Fatores de risco associados à toxicidade renal, auditiva e vestibular:

•       Doses altas e frequentes;
•       Níveis séricos muito altos:
•       Terapia de longa duração;
•       Nefropatias pré-existentes;
•       Idade avançada;
•       Interações medicamentosas como citado acima.

Enfim....com o esclarecimento e conhecimento da ação e possíveis efeitos dos aminoglicosídeos, sua utilização se torna mais segura e a resposta terapêutica satisfatória. 

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