Adren Adrenalina Injetável 1mg/mL 1mL Hipolabor e Sanval

Adren Adrenalina Injetável 1mg/ml 1ml Hipolabor e Sanval

USO Intramuscular, Intravenoso e Subcutâneo

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução injetável contém:

epinefrina................................................................................................................................................................................1mg Veículo

q.s.p.......................................................................................................................................................................................1mL

(bissulfito de sódio, ácido clorídrico, água para injetáveis)

INDICAÇÕES

O uso da epinefrina encontra-se indicado nas seguintes ocasiões: • Suporte hemodinâmico em situações de parada cardiorespiratória ou estados de choque; • Reações de anafilaxia ou choque anafilático; • Crise asmática grave e pouco responsiva as medidas terapêuticas habituais; • Controle de pequenas hemorragias cutâneas; • Em associação aos anestésicos locais, de forma a promover incremento na duração do efeito analgésico.

FARMACODINÂMICA

A ação da epinefrina assim como as demais substâncias simpatomiméticas, correlaciona-se principalmente ao receptor ao qual se interage. Após a ocorrência dessa interação, há uma alteração da permeabilidade da membrana celular, desencadeando uma série de reações intracelulares, na dependência do tipo de receptor e tecido envolvido com o local onde se deu a ligação. Especificamente, a epinefrina interage-se com os receptores α e β, assim como com alguns de seus subtipos. Esses receptores localizam-se nas terminações nervosas pré-sinápticas e em algumas pós-sinápticas. Essas terminações podem sem observadas perifericamente, no tecido vascular e adiposo, assim como no coração, pulmões, plaquetas, leucócitos, rins, entre outros. Existem dois subtipos de receptores α-adrenérgicos (α1 e α2, sendo esses subdividos em outros três subtipos) e três subtipos de receptores β-adrenérgicos (β1, β2 e β3). Ao serem ativados, observam-se os seguintes principais eventos: 3 • α1 – adrenérgico: vasoconstrição, relaxamento da musculatura do trato gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise hepática. • α2 – adrenérgico: inibição da liberação de determinados transmissores (como a norepinefrina e a acetilcolina pelo sistema nervoso autônomo), agregação plaquetária, contração da musculatura lisa vascular, inibição da liberação de insulina. • β1 – adrenérgico: aumento da contração da musculatura miocárdica e da frequência cardíaca. • β2 – adrenérgico: dilatação brônquica, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise hepática e tremor. • β3 – adrenérgico: lipólise.

FARMACOCINÉTICA

Por via subcutânea, a epinefrina apresenta uma absorção lenta, em decorrência da vasoconstrição local. Contudo, pela via muscular, sua absorção se dá de forma mais rápida, tendo em vista a maior vascularização. A epinefrina atravessa pouco a barreira hematoencefálica, pois possui baixa lipossolubilidade, apresentando, portanto, poucos efeitos no encéfalo. Não obstante, a epinefrina é capaz de atravessar a barreira placentária e afetar a circulação fetal. A epinefrina é rapidamente metabolizada e inativada por processos que incluem difusão e degradação enzimática, tanto no fígado, quanto nos tecidos em que atua nos sítios de sua utilização neuronal.

Os produtos da conversão da epinefrina são eliminados principalmente pela urina em indivíduos normais. Entretanto, na presença de situações patológicas como o feocromocitoma (um tumor da medula adrenal produtos de catecolaminas), pode-se observar uma elevada concentração desses metabólitos, como também de epinefrina e norepinefrina. O tempo de meia-vida da epinefrina é extremamente curto (cerca de 1 minuto).

CONTRAINDICAÇÕES

A epinefrina é contraindicada em pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula. A epinefrina é normalmente utilizada em situações de emergência. Nesses casos, qualquer contraindicação é relativa. Não se deve administrar epinefrina em pacientes que estão sobre tratamento com beta-bloqueadores em virtude do potencial elevado de desenvolvimento de hipertensão severa e hemorragia cerebral.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A epinefrina apresenta atuação em receptores α e β adrenérgicos de forma direta, consequentemente, podem existir interações com outros medicamentos que também agem sobre esses receptores. Ressalva importante deve ser dada em pacientes que estão em uso de beta-bloqueadores. A administração de epinefrina, nesses casos, poderá ocasionar uma hipertensão severa e até mesmo hemorragia cerebral, visto que as ações desse hormônio sobre os receptores α1-adrenérgicos não são inibidas. Não se deve administrar a epinefrina em conjunto, na mesma via, com bicarbonato, em virtude da instabilidade da droga em soluções alcalinas. É comumente feita a associação de anestésicos locais com a epinefrina para maior potencialização anestésica. Contudo, caso tenha ocorrido o uso prévio de cocaína, a epinefrina não deverá ser administrada, em decorrência da maior probabilidade de ocorrer arritmias cardíacas.